Афинитор® 5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 октября 2017 года № 011034)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 октября 2017 года № 011034

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Афинитор®

Торговое название

Афинитор^®

Международное непатентованное название

Эверолимус

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эверолимус 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, бутилгидрокситолуол (ВНТ).

Описание

Таблетки продолговатой формы, от белого до слегка желтоватого цвета, без риски, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «5» (для дозировки 5 мг) или «UHE» (для дозировки 10 мг) на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Эверолимус.

Код АТХ L01XE10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарата Афинитор^® у пациентов с распространенными солидными опухолями концентрация эверолимуса достигает пикового значения спустя 1-2 часа после приема внутрь в дозах от 5 до 70 мг натощак или с небольшим количеством нежирной пищи.

Cmax изменяется пропорционально дозе в диапазоне от 5 до 10 мг при приеме препарата ежедневно. При приеме разовых доз эверолимуса 20 мг и выше возрастание Cmax происходит менее чем пропорционально дозе, однако значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально дозе при приеме в диапазоне доз от 5 мг до 70 мг препарата.

Влияние пищи

У здоровых людей пища с высоким содержанием жира уменьшала систематическое воздействие 10 мг эверолимуса (по данным AUC) на 22%, а наивысшую концентрацию в плазме C_max на 54%. Пища с низким содержание жиров снижала AUC на 32% и C_max на 42%. Однако прием пищи не оказывал значимого влияния на время концентрации фазы после всасывания.

Распределение

Соотношение кровь/плазма для эверолимуса, зависящее от концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл, составляет от 17% до 73%. Количество эверолимуса, находящегося в плазме, составляет примерно 20% от общей концентрации в крови, что наблюдается у больных раком пациентов, принимающих Афинитор^® по 10 мг/сут. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 74% как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с умеренными нарушениями функции печени.

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что после в/в введения проницаемость эверолимуса через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) зависит от дозы нелинейно, что предполагает насыщение насоса гематоэнцефалического барьера, обеспечивающего попадание препарата из крови в ткани мозга. Проникновение эверолимуса через ГЭБ продемонстрировано также у животных при введении препарата внутрь.

Метаболизм