Тафлотан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 28 августа 2015 года № 699)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 28 августа 2015 года № 699

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тафлотан

Торговое название

Тафлотанâ

Международное непатентованное название

Тафлупрост

Лекарственная форма

Капли глазные 15 мкг/мл, 2,5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - тафлупрост 15 мкг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кислота хлороводородная или натрия гидроксид для коррекции значения pH, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Тафлупрост.

Код АТХ S01EE05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После закапывания тафлупроста, 0,0015 % один раз в день по одной капле в оба

глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими, и имели сходный профиль в дни 1 и 8. Концентрация в плазме достигала максимума через 10 минут после закапывания, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) до истечения одного часа после введения препарата. Средние величины С_max (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUC_o-last (405,9 и 581,1 пг/мин/мл) были сходными в дни 1 и 8, это свидетельствует о том, что в течение первой недели лечения, достигалась стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

Абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократного закапывания офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015 % с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

Распределение

Не было отмечено специфического распределения тафлупроста с радиоактивной меткой в радужно-цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту. Ауторадиографическое исследование, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Вне глаз радиоактивность распространилась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл тафлупростовой кислоты.

Биотрансформация