Таксиер 100 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 5 апреля 2017 года № 007603)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 апреля 2017 года № 007603

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Таксиер

Торговое название

Таксиер

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафила цитрата 70.24 мг и 140.48 мг (эквивалентно силденафила 50.00 и 100.00 мг соответственно)

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

пленочная оболочка Sepifilm 3048 (Желтый): гипромеллоза 6mPas, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 40 стеарат, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104)

полирующее вещество: макрогол 6000

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с цифрой «50» на одной стороне таблетки (для дозировки 50 мг);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с цифрой «100» на одной стороне таблетки (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики.Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30 - 120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и C_max увеличиваются пропорционально дозе в течение рекомендованного диапазона доз (25-100 мг). При приеме силденафила с пищей скорость всасывания уменьшается со средней задержкой t_max 60 минут и средним снижением C_max на 29%.

Распределение

Средний объем распределения в устойчивом состоянии (V_d) для силденафила составляет 105 л, свидетельствуя о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального приема внутрь в дозе 100 мг, средняя максимальная общая концентрация плазмы силденафила составляет приблизительно 440 нг/мл (CV 40%). Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 %, это приводит к средней максимальной концентрации в плазме свободного силденафила 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Метаболизм

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно через CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) печеночные микросомальные изоферменты. Основные циркулирующие метаболиты образуются из N-деметилирования силденафила.