Динор. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 1 июля 2016 года № 002645)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 1 июля 2016 года № 002645

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Динор

Торговое название

Динор

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг/0.03 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: диеногест 2,0 мг

этинилэстрадиол 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-30, тальк, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтилен-гликоль

Описание

Круглые, покрытые пленочной оболочкой плоские таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы.Прогестагены и эстрагены в комбинации. Прогестагены и эстрагены (фиксированное сочетание). Диеногест и эстрагены.

Код АТСG03FA15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (около 67 нг/мл) в сыворотке достигается через 1,5-4 часа. После всасывания и «эффекта первого прохождения» этинилэстрадиол интенсивно метаболизируется, при этом биодоступность его составляет около 44%.

Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается с альбумином. Этинилэстрадиол увеличивает уровень в сыворотке глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС). Абсолютный объем распределения этинилэстрадиола 2,8-8,6 л/кг.

Этинилэстрадиол подвергается метаболизму с образованием гидроксилированных и метилированных дериватов. Период полувыведения этинилэстрадиола двухфазный и составляет 1 час и 10-20 часов. В неизменном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выделяются с мочой (40%) и фекалиями (60%).

Диеногест

После приема внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (51 нг/мл) в сыворотке достигается через 2,5 часов. Биодоступность составляет около 96%.

Диеногест связывается с альбумином на 90%, но не связывается с ГСПС. Мнимый объем распределения диеногеста около 37-45 л. Диеногест усваивается путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, которые быстро удаляются из плазмы. Общий клиренс диеногеста составляет 3,6 л/ч.

Период полувыведения диеногеста составляет 9 часов. Незначительное количество диеногеста выделяется через почки в неизменной форме. 86% дозы выводится в течение 6 дней, при этом большая доля в первые 24 часа с мочой.

При ежедневном применении уровни диеногеста в сыворотке увеличиваются в 1,5 раза, а статус устойчивого состояния достигается через 4 дня.

Фармакодинамика