Монтелар. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 21 января 2016 года № 40)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 21 января 2016 года № 40

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Монтелар

Торговое название

Монтелар

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаста натрия 10.400 мг (эквивалентно монтелукаста 10.000 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, динатрия эдетат, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Opadry^® Yellow 20А82938 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172))

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бежевого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация (C_max) в плазме достигается в течение 3 часов (T_max). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. На показатели биодоступности и C_max прием стандартной пищи не влияет.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 - 11 л. Прохождение через гематоэнцефалический барьер минимальное. По истечении 24 часов после приема дозы концентрация в других тканях минимальная.

Биотрансформация

Монтелукаст интенсивно метаболизируется, в основном с участием системы цитохрома P450 2C8. В исследованиях с терапевтическими дозами, плазменные концентрации метаболитов монтелукаста в устойчивом состоянии у взрослых и детей не обнаружены.

Исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтический эффект монтелукаста минимален.

Выведение

Клиренс монтелукаста здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и менее 0.2% выводится с мочой. Оценка биодоступности при пероральном приеме монтелукаста указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов