Микофенолат Мофетил. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 6 июня 2017 года № 008643)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 6 июня 2017 года № 008643

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Микофенолат Мофетил

Торговое название

Микофенолат Мофетил

Международное непатентованное название

Микофеноловая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - микофенолата мофетил 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 LM) (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), натрия кроскармеллоза (Ас-ди-соль SD-711), повидон (К-90) (Пласдон К-90), вода очищенная, магния стеарат,

состав капсулы: крышечка - краситель FD & C Синий 2 (Е132), титана диоксид (Е171), желатин; корпус - железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердая желатиновая капсула размера '1', с корпусом коричневого цвета и крышечкой синего цвета, с надписью «Н» на крышечке и «М1» на корпусе.

Содержимое капсулы - от белого до почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты селективные. Микофеноловая кислота.

Код АТХ L04AA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В целом, у больных после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль микофенолата мофетила (ММФ) одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1,5 г, концентрации микофенольной кислоты (МФК) такие же, как у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.

Всасывание

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание, при первом прохождении через печень микофенолата мофетил превращается в активный метаболит - микофеноловую кислоту (МФК). Прием пищи не влияет на степень всасывания микофенолата мофетила (AUC_МФК) при его назначении по 1,5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако максимальная концентрация МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%. Биодоступность микофенолата мофетила при пероральном приеме, в соответствии с величиной AUC_МФК (площади под кривой «концентрация - время»), составляет, в среднем, 94% от таковой при его внутривенном введении.

В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUC_МФК примерно на 30% ниже, а максимальные концентрации - примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3-6 месяцев после пересадки).

Распределение

Как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует о печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном назначении холестирамина AUC_МФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной циркуляции. В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм