Адваграф® 1 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 6 декабря 2016 года № 005308)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 6 декабря 2016 года № 005308

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Адваграф®

Торговое название

Адваграф^®

Международное непатентованное название препарата

Такролимус

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением, 0.5 мг, 1 мг, 5 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - такролимус 0.5 мг, 1 мг, 5 мг (в виде такролимуса моногидрата 0.51 мг, 1.02 мг, 5.10 мг)

вспомогательные вещества: гипромеллоза, этилцеллюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин, натрия лаурилсульфат

чернила Opakode S-1-15083: шеллаковая эмаль 45% в этаноле, лецитин (соевый), симетикон, железа оксид красный (Е172), вода очищенная, гидроксипропилцеллюлоза 4.000

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 5, с крышечкой бледно-желтого цвета и маркировкой красного цвета «0.5 mg», с корпусом оранжевого цвета и маркировкой «647» красного цвета (для дозировки 0.5 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с крышечкой белого цвета и маркировкой «1 mg» красного цвета, с корпусом оранжевого цвета и маркировкой «677» красного цвета (для дозировки 1 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 00, с крышечкой серовато-красного цвета и маркировкой «5 mg» красного цвета, с корпусом оранжевого цвета и маркировкой «687» (для дозировки 5 мг).

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы кальциневрина. Такролимус.

Код АТХ L04AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном применении такролимус быстро абсорбируется на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. Адваграф^®, капсулы пролонгированного действия - лекарственная форма, обеспечивающая продолжительную абсорбцию такролимуса в желудочно-кишечном тракте. Среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 2 часов (tmax). Абсорбция такролимуса вариабельна (вариабельность абсорбции у взрослых пациентов 6 - 43%). Биодоступность такролимуса при приеме внутрь в виде капсул составляет, в среднем, 20-25%. Биодоступность, а также скорость и степень абсорбции такролимуса при одновременном приеме с пищей снижаются. Выделение желчи не влияет на всасывание такролимуса. После достижения равновесной концентрации такролимуса при приеме Адваграфа^® отмечается высокая корреляция между площадью под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальными концентрациями (C_min) такролимуса в крови. Поэтому мониторинг минимальных концентраций (C_min) такролимуса в крови позволяет судить о системной экспозиции препарата.

Распределение

Соотношение концентраций такролимуса в цельной крови и плазме ≈ 20:1. Значительная доля такролимуса плазмы (> 98,8%) находится в связанном с белками плазмы крови (сывороточный альбумин, α-1-кислый гликопротеин) состоянии.