Эректо-Фаст 10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 декабря 2018 года № 018984)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 декабря 2018 года № 018984

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эректо-Фаст 10

Торговое название

Эректо-Фаст 10

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Пленки диспергируемые в полости рта, 10 мг

Состав

Одна пленка содержит:

активное вещество - тадалафил 10 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль, глицерин, полисорбат 80, сукралоза, мятное масло (дементолизированное мятное масло), железа(III) оксид желтый (Е172).

Описание

Пленки прямоугольной формы, светло-желтого цвета, непрозрачные, не липкие, длиной 15 ± 1.00 мм, шириной 25 ± 0.25 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Тадалафил легко всасывается после перорального введения, а средняя максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается в срединное время. Абсолютная биодоступность тадалафила после применения не была определена. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от пищи, таким образом, тадалафил пленки можно принимать независимо от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение

Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется с нарушением функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Тадалафил преимущественно метаболизируется с участием цитохрома P450 (CYP) 3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкоронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакодинамика

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин

монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Показания к применению

- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола.

Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.