Интрафен 800 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 24 декабря 2015 года № 1502)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 24 декабря 2015 года № 1502

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Интрафен

Торговое название

Интрафен

Международное непатентованное название

Ибупрофен

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 800 мг/8 мл, 400 мг/4 мл

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество - ибупрофен 400 мг, 800 мг,

вспомогательные вещества: аргинин, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.

Код АТХ М01АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В таблице, указанной ниже, имеются данные о фармакокинетических параметрах Ибупрофена:

AUC - площадь под кривой

Cmax - максимальная концентрация плазмы

CV - коэффициент вариации

KEL - константа скорости элиминации

T_1/2 - период полувыведения

*= 30 мин. время введения в вену через капельницу

Абсорбция

При введении внутривенно Интрафен сразу попадает в кровь.

Распределение

Ибупрофен является рацемической смесью [-]R- и [+]S- изомеров. Исследования in vivo и in vitro показывают, что [+]S-изомер отвечает за клиническую эффективность. [-]R-форма, в то время как считается фармакологически неактивной, в организме взрослого пациента медленно и частично (около 60 %) преобразовывается в активную [+]S разновидность. [-] R-изомер служит циркулирующим резервуаром для поддержания уровня активной субстанции.

Также, как и большинство НПВС, ибупрофен обратимо связывается с белками плазмы (более 99 % при концентрации 20 мкг/мл). Связывание с белками насыщенное, и в концентрациях более 20 мкг/мл связывание осуществляется нелинейно. Данные по дозировке для приема внутрь - объем распределения ибупрофена меняется в соответствии с возрастом и температурой.

Биотрансформация

В организме человека ибупрофен экстенсивно метаболизируется в печени посредством CYP изоферментов.

Выведение

В организме человека выделение ибупрофена является быстрым и полным. Более 90 % усвоенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов или их конъюгатов.

Линейное/нелинейное связывание

В концентрации более 20 мкг/мл связывание с белками плазмы нелинейное.

Фармакодинамика