Л-Оптик Ромфарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 декабря 2016 года № 005515)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 декабря 2016 года № 005515

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Л-Оптик Ромфарм

Торговое название

Л-Оптик Ромфарм

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Капли глазные 0.5 %

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат (эквивалентно левофлоксацину) 0.512 г (0.500 г),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, 1 M кислота хлороводородная или 1 M раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный раствор от светло-желтого до светло-желтого цвета с зеленым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ: S01AЕ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз (глаза) левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В исследовании с участием здоровых добровольцев, средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составляли 17.0 и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести субъектов концентрации составляли 2 мкг/мл и более через 4 часа после применения дозы. У четырех из шести субъектов эта концентрация была сохранена и через 6 часов после применения дозы. Концентрация левофлоксацина в плазме была измерена у 15 здоровых, взрослых добровольцев во время пятнадцатидневного лечения офтальмологическим раствором, содержащим левофлоксацин 5 мг/мл. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через час после применения варьировала от 0.86 нг/мл в первый день до 2.05 нг/мл на пятнадцатый день. Самая высокая максимальная концентрация, равная 2.25 нг/мл, была выявлена на четвертый день, за которой последовало двухдневное применение одной дозы каждые два часа, то есть 8 доз в день. Максимальная концентрация левофлоксацина повысилась с 0.94 нг/мл в первый день до 2.15 нг/мл на пятнадцатый день, что в 1000 раз ниже, чем его концентрация после применения внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Биоабсорбция высокая - от 60 до100 %.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - это левовращающий изомер рацемической субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Механизм действия

Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу типа II - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных -топоизомераза IV.

Механизмы резистентности