Аксогард-75. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 ноября 2015 года № 1224)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 ноября 2015 года № 1224

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аксогард-75

Торговое название

Аксогард-300

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная (DCL-21), крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк,

состав желатиновой капсулы:

крышечка: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, понсо 4R Е124, кармоизин Е122, тартразин Е102, бриллиантовый синий FCF E133, желтый «солнечный закат» E110, титана диоксид Е171, желатин, вода очищенная,

корпус: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, тартразин Е102 (для дозировки 150 мг), понсо 4R Е124 (для дозировки 300 мг), кармоизин Е122 (для дозировки 300 мг), титана диоксид Е171, желатин, вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, «2» размера, с красной крышечкой и белым корпусом (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы, «0» размера, с красной крышечкой и желтым корпусом (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы, «0» размера, с черной крышечкой и темно-бордовым корпусом (для дозировки 300 мг).

Содержимое капсул - белый гранулированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код ATX N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приема пищи (Сmax) снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится, в основном, почками в неизмененном виде.