Тревикта 350 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 10 февраля 2017 года № 006657)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 10 февраля 2017 года № 006657

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тревикта

Торговое название

Тревикта

Международное непатентованное название

Палиперидон

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций c пролонгированным высвобождением, 263 мг, 350 мг, 525 мг

Состав

1 мл суспензии содержит

активное вещество - палиперидона пальмитат 312.0 мг (эквивалентно палиперидона 200.0мг),

вспомогательные вещества: полисорбат 20, полиэтиленгликоль 4000, кислоты лимонной моногидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание

Суспензия от белого до почти белого цвета, без видимых механических включений, гомогенная после встряхивания и проходящая через иглу без сопротивления.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.

Код АТХ N05AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Из-за чрезвычайно низкой растворимости в воде, палиперидона пальмитат, вводимый 1 раз в 3 месяца, после внутримышечной инъекции растворяется медленно, после чего подвергается гидролизу до палиперидона и всасывается в системный кровоток. Высвобождение лекарственного средства начинается уже в 1 день и продолжается до 18 месяцев.

После введения однократной внутримышечной дозы препарата Тревикта концентрация палиперидона в плазме постепенно увеличивается и достигает максимальной плазменной концентрации (T_max) в среднем через 30-33 дня. После введения препарата Тревикта в дозах 175-525 мг в дельтовидную мышцу, максимальная концентрация (C_max) в среднем, на 11-12% выше, по сравнению с C_max после инъекции в ягодичную мышцу. Профиль высвобождения и режим дозирования препарата Тревикта обеспечивают устойчивые терапевтические концентрации. Суммарное воздействие палиперидона после введения препарата Тревикта было пропорционально дозе в диапазоне доз 175-525 мг, и примерно пропорционально дозе C_max. Средняя равновесная концентрация: отношение средней максимальной концентрации к средней равновесной концентрации после введения препарата Тревикта в ягодичную мышцу составила 1.6 и после введения в дельтовидную мышцу - 1.7. Связывание рацемического палиперидона с белками плазмы составляет 74%.

После введения препарата Тревикта, происходит взаимопревращение (+) и (-) энантиомеров палиперидона, достигая соотношения AUC (+) к (-) приблизительно 1.7-1.8.

Метаболизм и выведение