Утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 5 ноября 2019 года № 024513
Инструкция по медицинскому применению
Торговое название Дилакса®
Международное непатентованное название Целекоксиб
Лекарственная форма Капсулы 100 мг, 200 мг
Состав Одна капсула содержит активное вещество - целекоксиб 100 мг или 200 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин (для дозировки 100 мг), состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 200 мг).
Описание Капсулы размером №3 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 100 мг). Капсулы размером №1 с корпусом и крышечкой коричневато-желтого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 200 мг).
Фармакотерапевтическая группа Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Коксибы. Целекоксиб. Код АТХ М01АН01
Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция Целекоксиб хорошо всасывается, достигая пиковых концентраций в плазме примерно в течение 2-3 часов. Прием препарата с пищей (пища с высоким содержанием жиров) задерживает всасывание целекоксиба примерно на 1 час, что увеличивает Tmaxпримерно на 4 часа и повышает биодоступность примерно на 20 %. Сообщалось, что у здоровых взрослых добровольцев общая системная экспозиция (AUC) целекоксиба была эквивалентна при введении целекоксиба в виде интактной капсулы или добавления в содержимое капсул яблочного пюре. После введения содержимого капсул на яблочном пюре существенных изменений Cmax, Tmax или T1/2 не наблюдалось. Распределение Связывание с белками плазмы составляет около 97% при терапевтических концентрациях в плазме, и лекарственное средство преимущественно не связывается с эритроцитами. Биотрансформация Метаболизм целекоксиба. в основном. опосредуется через цитохром P450 2C9. Три метаболита, инактивирующие в качестве ингибиторов ЦОГ-1 или ЦОГ-2, были идентифицированы в плазме человека, т. е. первичный спирт, карбоновая кислота и ее глюкуронидный конъюгат. Активность цитохрома P450 2C9 снижается у лиц с генетическим полиморфизмом, который приводит к снижению активности гомозиготных по CYP2С9*3 полиморфизму. Пациентам с низкой активностью фермента CYP2C9 («плохие метаболизаторы») или имеется подозрение на данный факт на основании анамнеза, следует применять целекоксиб с осторожностью. Известно, что клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах целекоксиба между пожилыми афроамериканцами и кавказцами не выявлено. У пожилых женщин (>65 лет) отмечено повышение концентрация целекоксиба в плазме крови примерно на 100%. Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|