Пирацетам. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 октября 2019 года № 024145)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 октября 2019 года № 024145

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пирацетам

Торговое название

Пирацетам

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Капсулы, 400 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - пирацетам 400 мг,

вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат легкий.

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е-171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие уплотненной капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применямые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD - Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. При применении пирацетама на голодный желудок пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 1 час после приема лекарственного средства. Прием пищи не влияет на всасывание пирацетама, однако снижает C_max на 17% и увеличивает время ее достижения (t_mах) до 1-1,5 ч. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C_max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы, объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости после однократного внутривенного введения. В цереброспинальной жидкости t_max составляет примерно 5 часов после введения, а период полувыведения (t_1/2) составляет приблизительно 8,5 часов.

Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга (преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях), в мозжечке и базальных ганглиях. Пирацетам проникает во все ткани, кроме жировой, через плацентарный барьер, а также через гемодиализные мембраны.

Биотрансформация

Выводится почками в неизмененном виде. Отсутствие образования метаболитов подтверждается значительным удлинением периода полувыведения у анурических пациентов.

Выведение

После внутривенного или перорального применения период полувыведения (t_1/2) пирацетама из плазмы крови у взрослых составляет около 5 часов. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации.

Линейность

Фармакокинетика пирацетама линейна в дозе от 0,8 до 12 г.

Фармакокинетические характеристики, такие как период полувыведения и клиренс, не зависят от дозы и продолжительности лечения.

Особые группы пациентов