Авонза. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 5 сентября 2017 года № 010189)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 5 сентября 2017 года № 010189

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Авонза

Торговое название

АВОНЗА

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг/300 мг/400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: тенофовира дизопроксила фумарат, в пересчете

 на 100% безводное вещество, 300 мг,

 ламивудина, в пересчете на 100% безводное

 вещество, 300 мг,

 эфавиренза, в пересчете на 100% безводное

 вещество, 400 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия хлорид, магния стеарат, лактозы моногидрат,

состав оболочки - Опадри II белый 85F18422 (спирт поливиниловый частично гидролизованный 40 %, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк (Е553b)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне таблетки и «TLE» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации.

Код АТХ J05AR

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Для определения фармакокинетики препарата Авонза были использованы отдельные лекарственные формы этих активных веществ, принимаемых отдельно ВИЧ-инфицированными пациентами.

Всасывание

Тенофовира дизопроксила фумарат - водорастворимый диэфир тенофовира. При его пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25%. После перорального применения пациентами, инфицированными ВИЧ-1, натощак единичной дозы 300 мг максимальная концентрация в крови (C_max) достигалась через 1,0 ± 0,4 часа. Значения C_max и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») составляли 296 ± 90 нг/мл и 2 287 ± 685 нг·час/мл, соответственно. Фармакокинетика тенофовира дизопроксила фумарата пропорциональна дозе в пределах от 75 до 600 мг; повторное введение препарата не влияет на фармакокинетику.

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Время достижения максимальной концентрации (TC _max) ламивудина в сыворотке составляет около 1 ч. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч) C_max составляет 1-1.9 мкг/мл. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику.

У ВИЧ-инфицированных пациентов максимальная концентрация эфавиренза в плазме достигалась через 5 часов, а стабильная концентрация устанавливалась к 6-7 дню. У 35 пациентов, получавших эфавиренз 600 мг в сутки, Cmax составляла 12.9 ± 3.7 µМ (29%) и минимальная концентрация (Cmin) составляла 5.6 ±3.2µМ (57%), AUC была 184 ± 73 µМ*h (40%).

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме