БиКНУ® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 12 февраля 2018 года № 013513)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 12 февраля 2018 года № 013513

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
БиКНУ®

Торговое название

БиКНУ^®

Международное непатентованное название

Кармустин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (100 мг) в комплекте с растворителем (этанол 3 мл)

Состав

1 флакон препарата содержит

активное вещество: кармустин 100 мг

1 флакон растворителя содержит

активное вещество: этанол 3,0 мл

Описание

Мелкие хрупкие хлопья или лиофилизированная масса светло-желтого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная летучая жидкость.

Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Производные нитрозомочевины. Кармустин.

Код АТХ L01AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии в течение приблизительно 1 часа, плазменные концентрации кармустина начинают двухфазно снижаться.

Наблюдается быстрое снижение количества внутривенно введенного кармустина - через 15 минут не обнаруживается препарата в неизменном виде.

Период альфа-полувыведения составляет 1-4 минуты, а период бета-полувыведения - 18-69 минут.

Предполагается, что антинеопластические и токсические свойства кармустина могут быть обусловлены его метаболитами.

60-70 % кармустина выводится из организма в форме метаболитов с мочой в течение 96 часов. В присутствии ограниченной функции почек дозировку препарата необходимо понизить в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Приблизительно 10 % выводится вместе с CO2 с дыханием, и нет данных по оставшемуся количеству, составляющему 20-30 %.

Вследствие высокой растворимости в липидах и относительно недостаточной ионизации при физиологических значениях рН, кармустин довольно эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

БиКНУ^® (кармустин) представляет собой противоопухолевый препарат, производное нитрозомочевины. Предполагается, что кармустин способен алкилировать ДНК и РНК, подавлять ряд ключевых ферментативных процессов за счет карбамоилирования аминокислот в белках. Не имеет перекрестной устойчивости по отношению к другим алкилирующим препаратам. Как и в случае с другими препаратами нитрозомочевины, он также может ингибировать несколько ключевых ферментных процессов посредством карбамоилирования аминокислот в белках.

Особые популяции пациентов:

Применение у детей:

Не устанавливались безопасность и эффективность препарата у детей. Сообщалось о замедленном начале легочного фиброза - через до 17 лет после лечения - в ходе долговременного исследования у пациентов, получавших БиКНУ^® в детском и раннем подростковом возрасте (1-16 лет). Поэтому необходимо внимательно учитывать риски и пользу от терапии БиКНУ^® вследствие чрезвычайно высокого риска токсичности для легких.

Применение у пожилых людей: