Эсзол® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 4 мая 2017 года № 008107)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 4 мая 2017 года № 008107

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эсзол®

Торговое название

ЭСЗОЛ^®

Международное непатентованное название

Итраконазол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - итраконазол 100 мг,

вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, вода очищенная,

метиленхлорид, 2 - пропанол

состав оболочки: Opadry II розовый 85G54039^*

^*- поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с логотипом «ITR 100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. Итраконазол.

Код АТХ J02А С02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь итраконазол быстро всасывается. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-5 ч после перорального приема дозы препарата. Фармакокинетика итраконазола является нелинейной. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет около 55 %, самая высокая пероральная биодоступность отмечается при условии приема таблеток сразу после еды. При приеме препарата на пустой желудок абсолютная биодоступность снижается вдвое.

После приема повторных доз препарата, итраконазол накапливается в плазме крови. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 15 дней. При пероральном приеме препарата в дозах 100 мг один раз в день, 200 мг один раз в день или 200 мг два раза в день максимальная концентрация (C_max) итраконазола в плазме составляет 0,5 мкг/мл, 1,1 мкг/мл или 2,0 мкг/мл, соответственно.

Всасывание итраконазола в таблетках снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты H₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме препарата Эсзол^® одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола, рН < 3,0).

Распределение

Только 0,2 % итраконазола присутствует в плазме в свободной форме. Подавляющая часть итраконазола связана с белками плазмы. Основной метаболит, гидрокси-итраконазол, связан с белками плазмы на 99,6 %. Средний объем распределения итраконазола составляет > 700 л, что свидетельствует о его интенсивном распределении в тканях.