Мифеприн. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 23 декабря 2016 года № 005664)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 23 декабря 2016 года № 005664

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Мифеприн

Торговое название

Мифеприн

Международное непатентованное название

Мифепристон

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: мифепристон - 200.00 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101),

крахмал зерновой/крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный/кремний коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат

Описание

Светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «S» на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. Антипрогестагены

Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон

Код АТХ G03ХВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %. В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с белками: альбумином и кислым α₁-гликопротеином. Имеется нелинейный дозозависимый эффект. N-деметилирование и конечная гидроксиляция 17-пропинил цепочки являются основными метаболическими путями гепатического окислительного метаболизма.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. При помощи радиорецепторного метода, конечный период полувыведения составляет до 90 часов, включая все метаболиты мифепристона, способные связать прогестероновые рецепторы. Выводится кишечником (83 %) и почками (9 %).

Фармакодинамика

Мифепристон, активное вещество Мифеприна, представляет собой синтетическое нестероидное ангигестагенное средство, блокирующее действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами. Соединение подавляет активность эндогенного или экзогенного прогестерона. В результате происходит прерывание беременности.

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Во время первого триместра, предварительное лечение мифепристоном обеспечивает расширение и открытие шейки матки.

В случае раннего прерывания беременности, сочетание аналога простагландина в последовательном режиме после мифепристона приводит к повышению вероятности успеха примерно в 95 процентов случаев и ускоряет выведение плодного яйца. Во время клинических испытаний, в отношении использованного простагландина и времени применения результаты слегка разнятся.