Эналаприлат. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РК то 25 июня 2015 года № 471)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности Министерства

здравоохранения и социального развития РК

то 25 июня 2015 года № 471

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эналаприлат

Торговое название

Эналаприлат

Международное непатентованное название

Эналаприлат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1,25 мг/мл, 1 мл

Состав

Один мл препарата содержит

активные вещества: эналаприлата дигидрата - 1.38 мг (в пересчете на 100% вещество) 1.25 мг

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТХ C09AA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.

Распределение

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудах. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Выведение

Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.

При почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек. Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Фармакодинамика

Эналаприлат ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.