Фемостон® 0.5/2.5. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 25 января 2018 года № 013178)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 25 января 2018 года № 013178

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фемостон® 0.5/2.5

Торговое название

Фемостон® 0.5/2.5

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: эстрадиола гемигидрат 0.517 мг

 (эквивалентно эстрадиолу 0,500), дидрогестерон 2.5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: макрогол 3350, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «379» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены (фиксированное сочетание). Дидрогестерон и эстрогены

Код АТХ G03FA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эстрадиол

Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров стабильного состояния эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы микронизированного эстрадиола 0,5 мг:

Эстрадиол 0,5 мг

Распределение. Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ)

Метаболизм. После приема препарата внутрь, эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты - эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как самостоятельно, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может подвергаться внутрипеченочному метаболизму.

Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 0.5/2.5 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

Дидрогестерон

Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (T_max) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.