Ризоптан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 февраля 2018 года № 013814)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 февраля 2018 года № 013814

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ризоптан

Торговое название

Ризоптан

Международное непатентованное название

Ризатриптан

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит ризатриптана бензоата 14,53 мг в пересчете на ризатриптан 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микро-кристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ₁-рецепторов серотонина. Ризатриптан. Код АТХ N02CC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального применения ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Средняя биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40-45 %, а средние пиковые концентрации в плазме (C_max) достигаются приблизительно через 1-1,5 часа (T_max). Пероральный прием таблеток ризатриптана во время богатого жиром завтрака не влиял на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция ризатриптана была задержана примерно на один час.

Влияние пищи: T_max задерживается примерно на 1 час, если таблетки принимают в состоянии сытости.

Распределение.

Ризатриптан минимально (14 %) связывается с протеинами плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Биотрансформация.

Первичный маршрут метаболизма ризатриптана проходит через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой А (MAO-A) до метаболита индолилуксусной кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодезметил-ризатриптана, метаболита, активность которого похожа на активность первичного вещества на рецепторы 5-HT_1B/1D, но не оказывает значительного влияния на фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрации в плазме N-монодезметил-ризатриптана составляют приблизительно 14 % от концентраций первичного вещества, выводится соединение с такой же скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не проявляет фармакологической активности.

Выведение.

После перорального приема дозы сверх диапазона доз 2,5-10 мг площадь под кривой увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин период полураспада ризатриптана в плазме в среднем составляет 2-3 часа.

Клиренс ризатриптана в плазме составляет в среднем около 1000-1500 мл/мин у мужчин и около 900-1100 мл/мин у женщин; около 20-30 % этого составляет почечный клиренс. После перорального приема ¹⁴C-меченного ризатриптана приблизительно 80 % радиоактивности выводится с мочой и около 10 % дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты главным образом выводятся почками.