Утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 23 июня 2016 года № 002505
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дексаметазон
Торговое название Дексаметазон
Международное непатентованное название Дексаметазон
Лекарственная форма Раствор для инъекций 4 мг/мл, 1 мл, 2 мл
Состав 1 мл препарата содержит активное вещество - дексаметазона натрия фосфата (в пересчете на дексаметазона фосфат) 4 мг, вспомогательные вещества: глицерин, динатрия фосфата дигидрат или динатрия фосфата додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон. Код АТХ H02AB02
Фармакологические свойства Фармакокинетика При внутривенном введении связывается со специфическим белком-переносчиком - транскортином - на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Смах достигается в течение 1-2 ч. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т1/2 составляет 3-5 ч, биологический период полувыведения - 36-54 ч. Выводится в основном с мочой (небольшая часть - с грудным молоком) в виде 17-кетостероидов, глюкуронидов, сульфатов. В неизмененном виде выделяется с мочой около 15% дексаметазона. Фармакодинамика Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду), уменьшает секрецию АКТГ.
Показания к применению Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|