Кетотифен. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 6 августа 2019 года № 022867)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 6 августа 2019 года № 022867

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Кетотифен

Торговое название

Кетотифен

Международное непатентованное название

Кетотифен

Лекарственная форма

Таблетки 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: кетотифен 1.0 мг (в виде кетотифена фумарата),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым специфическим запахом, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Кетотифен.

Код АТXR06AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие - мембраностабилизирующее, противоал-лергическое, антигистаминное. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (таких как медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень циклического аденозинмонофосфата в клетках, блокирует кальциевые каналы клеток, является функциональным антагонистом лейкотриенов. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов цитокинами, препятствует эозинофильной инфильтрации в местах аллергического воспаления в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасываемость из желудочно-кишечного тракта практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта «первого прохождения» через печень).

Распределение

Время достижения максимальной концентрации в плазме - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Метаболизм

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен - N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси -кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выведение

В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение двухфазное: время полувыведения первой фазы - 3-5 ч, второй - 21 ч.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от таковой у взрослых.

Показания к применению

- симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды.