Асманекс® 200 мкг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 сентября 2018 года № 016844)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 сентября 2018 года № 016844

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Асманекс®

Торговое название

 Асманекс^®

Международное непатентованное название

Мометазон

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций 200 мкг/доза и 400 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - мометазона фуроата (микронизированного) 200 мкг или 400 мкг,

вспомогательное вещество - лактоза безводная микронизированная.

Описание

Порошкообразные гранулы белого или практически белого цвета, без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Препараты для обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей,. Глюкокортикоиды. Мометазон

Код АТХ R03BA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Системная биодоступность мометазона фуроата после пероральной ингаляции является низкой из-за плохой всасываемости из легких и пищеварительного канала и обширного пресистемного метаболизма. Концентрация мометазона в плазме крови после ингаляции при рекомендуемой дозировке от 200 микрограмм до 400 микрограмм в сутки была в целом близка к или ниже предела количественного определения (50 пг/мл) аналитического анализа.

Распределение

Связывание с белком для мометазона фуроата является высоким, от 98 % до 99 % в диапазоне концентрации от 5 до 500 нг/мл.

Биотрансформация

Часть дозы вдыхаемого мометазона фуроата, которая проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвержена обширному метаболизму на многочисленные метаболиты. Основных метаболитов, определяемых в плазме крови, нет. В микросомах печени человека мометазон метаболизируется цитохромом P-450 3A4 (CYP3A4).

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) мометазона фуроата составляет приблизительно 4.5 часа. Перорально вдыхаемая доза выделяется в основном с фекалиями (74 %) и в меньшей степени с мочой (8 %).

Фармакодинамика

Асманекс^® - глюкокортикостероидный (ГКС) препарат для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной мере заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. Он существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (IL-1, IL-5, IL-6 и TNFa); он является также сильным ингибитором продуцирования LT (лейкотриенов), а кроме того очень сильным ингибитором продуцирования Th2-цитокинов, интерлейкинов 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клетками человека.