Интеленс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 18 июль 2018 года № 016113)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 18 июль 2018 года № 016113

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Интеленс®

Торговое название препарата

Интеленс®

Международное непатентованное название

Этравирин

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - этравирин 100 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристалли-ческая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная.

Описание

Белые или почти белые овальные таблетки с гравировкой «T125» с одной стороны и «100» с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозидные-ингибиторы обратной транскриптазы. Этравирин.

Код АТХ J05AG04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры этравирина определялись у здоровых взрослых, а также у ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей, ранее получавших антиретровирусную терапию. Концентрация этравирина в плазме крови у ВИЧ-1-инфицированных пациентов была несколько ниже (35-50%), чем у здоровых.

Абсорбция

Внутривенная форма этравирина отсутствует, в связи с чем, абсолютная биодоступность этравирина неизвестна. После приема внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в течение 4 часов. Абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.

Влияние пищи на абсорбцию

Системное воздействие (AUC) этравирина снижалось примерно на 50%, при приеме препарата натощак, по сравнению с приемом после еды. Исходя из этого, препарат Интеленс^® рекомендуется принимать после еды.

Распределение

В исследованиях in vitro около 99.9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99.6%) и с α₁-кислым гликопротеином (97.66-99.02%). Распределение этравирина в других, кроме плазмы, жидкостях (например, спинномозговой жидкости, секрециях полового тракта) в организме человека не оценивалось.

Метаболизм

Исследования in vitro с микросомами печени человека (HLMs) показывают, что в первую очередь этравирин подвергается окислительному метаболизму посредством системы печеночных изоферментов CYP450 (CYP3A) и, в меньшей степени, посредством изоферментов семейства CYP2C, с последующей глюкуронизацией.

Выведение

После приема внутрь дозы меченого ¹⁴С-этравирина 93.7% и 1.2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. Неизмененный этравирин в кале составляет 81.2-86.4% принятой дозы. Неизмененный этравирин, обнаруживаемый в кале, вероятнее всего, является неабсорбированным лекарственным средством. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Конечный период полувыведения этравирина составляет около 30-40 часов.

Особые группы пациентов