Зенавил. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 22 января 2020 года № 026190)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 22 января 2020 года № 026190

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зенавил

Торговое название

Зенавил

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - тадалафила 20.00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, лактозы моногидрат, триацетин, титана диоксид (Е 171), тальк, железа (III) оксид желтый (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с диаметром ядра 10.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты. Препараты применяемые при эректильной дисфункции.

Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается, и средняя максимальная концентрация (С_max) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма. Абсолютная биодоступность тадалафила после перорального приема не определялась.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Зенавил можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками в плазме составляет 94%. Нарушение функции почек не влияет на связывание с белками плазмы.

Менее 0,0005% введенной дозы было выявлено в сперме здоровых людей.

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Данный метаболит в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36 % дозы).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг экспозиция (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Устойчивые плазменные концентрации достигаются в течение 5 дней после однократного ежедневного приема.

Фармакокинетика, определенная с учетом групп населения у пациентов с нарушением эректильной функции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без ее нарушения.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста