Силфект. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 июня 2017 года № 009093)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 июня 2017 года № 009093

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Силфект

Торговое название

Силфект

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество- силденафил 25 мг, 50 мг или 100 мг (в форме силденафила цитрата) 35.12 мг, 70.24 мг, 140.48 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: опадри^® II синий 85F20400 (спирт поливиниловый, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), тальк, индигокармин алюминиевый лак (Е132)).

Описание

Таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета (для дозировки 25 мг, 50 мг и 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения эрекции. Силденафил.

Код АТХ G04B E03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя максимальная концентрация свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 минут (30-120 минут).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; максимальное время увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его период полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, конечный период полувыведения - 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).