Атосибан ФармИдея. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 марта 2019 года № 020137)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 марта 2019 года № 020137

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Атосибан ФармИдея

Торговое название

Атосибан ФармИдея 37.5 мг/5 мл

Международное непатентованное название

Атосибан

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1,0 мл содержит

активное вещество - атосибан (в форме атосибана ацетата) 37.5,

вспомогательные вещества: маннитол, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость, практически не содержащая видимые частицы.

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Атосибан.

Код ATХ G02CX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, которые получали атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 - 533 нг/мл.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (t_α) и конечного (t_β) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата - 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения - 18,3 ± 6,8 л.

Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.

Атоcибан проникает через плаценту. После инфузии 300 микрограмм/мин. у здоровых беременных женщин соотношение концентрации атосибана у плода и матери составляло 0,12.

Атосибан не взаимодействует с эритроцитами.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M₁ (дез-(Orn8, Gly-NH29)-[Mpa1, D-Tyr(Et)2, Thr4]-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно. Не известно, накапливается ли М₁ в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М₁. Основной метаболит М₁ обладает фармакологической активностью наравне с оригинальным активным веществом, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М₁ проникает в грудное молоко. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось.

Нет опыта лечения атосибаном пациенток с нарушениями функции печени или почек. Нарушение функции почек с малой вероятностью будет являться основанием для корректировки дозы, поскольку с мочой выделяется очень незначительное количество атосибана.