Онеклапз 75. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 10 декабря 2015 года № 1413)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 10 декабря 2015 года № 1413

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Онеклапз 75

Торговое название

ОНЕКЛАПЗ 75

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогреля гидросульфат 97.88 мг (эквивалентно клопидогрелю 75.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (чистоты 113), маннитол 35,гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (чистоты 21),гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (чистоты 11), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль), кросповидон (Tип А), масло касторовое гидрогенизированное,

состав оболочки: Опадри II розовый 32K14834 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910 15 сР (Е 464), титана диоксид (Е 171), триацетин/глицерола триацетат, железа оксид красный (Е 172)).

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями с гравировкой «Е» на одной стороне и «34» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел.

Код АТХB01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Всасывание не менее 50%.

Распределение

Клопидогрел и его основной (неактивный) метаболит, находящийся в кровотоке, образуютобратимую связь с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно).

Метаболизм

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связываетсяс рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

C_max активного метаболита увеличивается в 2 раза как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. C_max наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

Выведение