Мекинист® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 27 июня 2017 года № 009095)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 27 июня 2017 года № 009095

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Мекинист®

Торговое название

Мекинист^®

Международное непатентованное название

Траметиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг и 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - траметиниба диметилсульфоксида 0,5635 мг или 2,254 мг (эквивалентно траметинибу 0,5 мг или 2 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

оболочка: Опадрай^® желтый 03В120006, Опадрай^® розовый YS-1-14762-А, вода очищенная

состав Опадрай^® желтый 03В120006: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид желтый (Е172)

состав Опадрай^® розовый YS-1-14762-А: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол, полисорбат 80 (Е433) и железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «GS» на одной стороне и «TFC» на другой (для дозировки 0.5 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «GS» на одной стороне и «HMJ» на другой (для дозировки 2 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы.

Код АТХ L01XE25

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медиана времени достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет 1,5 ч. Средняя абсолютная биодоступность траметиниба после однократного приема в виде таблеток в дозе 2 мг составляет 72 % по сравнению с таковой после внутривенного введения. Увеличение экспозиции траметиниба (С_max и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) после повторного применения пропорционально дозе. После повторного применения траметиниба в дозе 2 мг в сутки средние геометрические значения C_max, AUC и концентрации до применения очередной дозы составляли 22,2 нг/мл, 370 нг×ч/мл и 12,1 нг/мл, соответственно, с низким отношением максимальной концентрации к минимальной концентрации (1,8). Межиндивидуальная вариабельность была низкой (< 28 %). После применения однократной дозы траметиниба с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров отмечалось снижение C_max и AUC на 70 % и 10 %, соответственно, по сравнению с данными показателями после приема натощак.

Распределение

Траметиниб на 97,4 % связывается с белками плазмы крови человека. После внутривенного введения микродозы (5 мкг) объем распределения траметиниба составляет 1200 л.

Метаболизм