Сигнифор® ЛАР. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 апреля 2016 года № 001431)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 апреля 2016 года № 001431

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сигнифор® ЛАР

▼ Данное лекарственное средство является предметом дополнительного мониторирования, что позволит быстро установить новую информацию о безопасности препарата. Просьба врачам сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях препарата.

Торговое название

Сигнифор^®ЛАР

Международное непатентованное название

Пасиреотид

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 20 мг, 40 мг и 60 мг в комплекте с растворителем

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - пасиреотида памоат 27,420 мг, 54,840 мг и 82,260 мг (эквивалентно пасиреотида 20 мг, 40 мг и 60 мг),

вспомогательные вещества: поли(D,L-лактид-ко-гликолид) (50-60:40-50), поли(D,L-лактид-ко-гликолид) (50:50).

1 шприц с растворителем (2 мл) содержит: маннитол, натрия кармеллоза/натрия карбоксиметилцеллюлоза, азот, полоксамер 188, вода для инъекций.

Описание

Порошок от слегка желтоватого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Пасиреотид.

Код АТХH01CB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Относительная биодоступность пасиреотида, вводимого в виде глубокой внутримышечной (в/м) инъекции (препарат Сигнифор^® ЛАР), по сравнению с пасиреотидом, вводимым в виде п/к инъекции (препарат Сигнифор^®), является полной.

У здоровых добровольцев пасиреотид быстро всасывается после подкожного введения, и время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 0,25 - 0,5 ч. Максимальная концентрация (С_max) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно соответствуют дозе после однократного и многократного введения.

На основании данных по биодоступности доклинических исследований на крысах и обезьянах прогнозируется, что абсолютная биодоступность пасиреотида в виде подкожного введения Сигнифор^® ЛАР, у человека будет полной.

Влияние пищевых продуктов на всасывание препарата маловероятно ввиду парентерального пути введения пасиреотида.

Распределение

У здоровых добровольцев пасиреотид при в/м введении (препарат Сигнифор^® ЛАР) показал большой кажущийся объем распределения (Vz/F>100 л). Распределение между кровью и плазмой не зависит от концентрации и показывает, что пасиреотид преимущественно находится в плазме (91%). Препарат умеренно связывается с белками плазмы (88%), причем связывание не зависит от концентрации.