Флугесик. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 23 апреля 2015 года № 298)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 23 апреля 2015 года № 298

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Флугесик

Торговое название

Флугесик

Международное непатентованное название

Флупиртин

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеат 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки корпуса и крышечки: натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом и крышечкой белого или почти белого цвета. Содержимое капсул сыпучий порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Флупиртин.

Код АТХ N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%. Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. Эта часть состоит из 27% исходного вещества, 28% метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких побочных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения Флупиртина составляет 7 часов, что является оптимальным для анальгетиков.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.