Даклавирдин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 апреля 2019 года № 020710)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 апреля 2019 года № 020710

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Даклавирдин

Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях

Торговое название

Даклавирдин

Международное непатентованное название

Даклатасвир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - даклатасвира дигидрохлорида сесквигидрат 65.921 мг (эквивалентно даклатасвиру 60 мг),

вспомогательные вещества: лактоза безводная (SuperTab AN 22), целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кроскармеллозы натрий, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай зеленый 02B210002 (гипромеллоза (HPMC 2910), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ), железа (III) оксид желтый (Е172), пищевой краситель синий №2/алюминиевый лак (индигокармин) (Е132), натрия гидрокарбонат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения вирусного гепатита С. Даклатасвир.

Код АТХ J05AP07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Даклатасвир быстро абсорбируется, максимальная концентрация C_max) после приема внутрь достигается через 1 - 2 часа. C_max, минимальная концентрация (C_min) и площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC_0-24) в крови являются дозозависимыми. После многократных приемов 60 мг 1 раз в день C_max составила 1534 (58 %) нг/мл, AUC_0-24h - 14122 (70 %) нг•ч/мл, C_min - 232 (83 %) нг/мл. Стабильное состояние достигалось после 4-х дней приема внутрь 1 раз в день.

Даклатасвир является субстратом P-gp. Абсолютная биодоступность даклатасвирао составляет 67%.

Влияние пищи на пероральную абсорбцию

Применение одной таблетки даклатасвира 60 мг после приема пищи с высоким содержанием жира вызывало снижение C_max и AUC на 28% и 23%, соответственно, по сравнению с применением препарата натощак. Применение таблетки даклатасвира 60 мг после приема низкокалорийной пищи не приводило к снижению его экспозиции.

Распределение

В стабильном состоянии связывание с белками плазмы составляло приблизительно 99% и не зависело от дозы в пределах от 1 мг до 100 мг. Даклатасвир активно и пассивно переносится в гепатоциты. Активный транспорт опосредован OCT1 и другими неустановленными транспортерами всасывания, но без участия белка-транспортера органических анионов (OAT) -2, натрий-таурохолат полипептидного ко-транспортера (NTCP) или OATP.