Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Макпас» (утверждена приказом председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 3 марта 2009 года № 86)

Утверждена

приказом председателя Комитета

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

3 марта 2009 года № 86

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Макпас

Торговое название

Макпас

Международное непатентованное название

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с замедленным высвобождением

Состав

1 г гранул содержит

активное вещество - аминосалицилат натрия 600 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гидрогенизированное растительное масло (любритаб тип1), гидрогенизированное касторовое масло, бутилированный гидрокистолуен (БГТ),

состав покрытия гранул: этилцеллюлоза, стеариновая кислота, дибутилфталат,

состав кишечнорастворимой оболочки гранул: метакриловая кислота + метил метакрилат кополимер (1:2) (Eudragit-100), тальк очищенный, титана диоксид, оксид железа красный, лак хинолиновый желтый супра, дибутилфталат, гидрогенизированное растительное масло (любритаб тип 1), этилцеллюлоза.

Описание

Гранулы кирпично-красного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения туберкулеза. Амносалициловая кислота и ее производные.

Код АТС J04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:

Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 5-8 часов, при приеме 4 г внутрь составляет 75 мкг/мл.

Распределение:

Распределяется равномерно в биологические жидкости, достигая высоких концентраций в плевральной жидкости, но низких в цереброспинальной жидкости; проникает в почки, легкие и печень, накапливается в высоких концентрациях в казеозных тканях.

Метаболизм:

Более 50% от введенного количества превращается в неактивные метаболиты посредством ацетилирования в печени.

Выведение:

Период полувыведения аминосалицилата в гранулах составляет 1-2 часа.

Около 85% от введенной дозы быстро выводится в течение 7-10 часов посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: от 14 до 33% выводится в неизмененном виде , 50% - в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Аминосалицилат натрия является высокоспецифическим бактериостатическим агентом, активным только в отношении микобактерии туберкулеза. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду. Являясь аналогом аминобензойной кислоты (ПАБК), аминосалицилат натрия конкурентно подавляет образование дигидрофолиевой кислоты из аминобензойной кислоты, таким образом, предотвращая синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, необходимой для дальнейшего ее роста. Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Минимальная подавляющая концентрация аминосалицилата натрия в отношении микобактерии туберкулеза 1 мкг/мл.

Показания к применению