Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства «Фликсотид™ 50» «Фликсотид™ 125» «Фликсотид™ 250» «Флутиказон» (утверждена приказом Председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 4 ноября 2008 года № 273)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 4 ноября 2008 года № 273

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Фликсотид™ 50
Фликсотид™ 125
Фликсотид™  250

Торговое название

Фликсотид^™  50

Фликсотид^™ 125

Фликсотид^™  250

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Дозированный аэрозоль для ингаляций 50 мкг/доза, 125 мкг/доза, или

250 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионат 50, 125 или 250 мкг, вспомогательное веществ- GR106642X (1,1,1,2-тетрафлуорэтан, HFA 134a - не содержит фреон)

Описание

Металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды.

Код АТС R03BA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает непосредственно в легкие. Часть нгаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой

объем распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CPY3А4 системы цитохрома Р₄₅₀, с образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата 1150 мл/мин. Время полувыведения составляет 8 ч приблизительно. Почечный клиренс менее 0,2%.

Выводится с мочой в виде метаболита менее 5%.

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах Фликсотид оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты.

Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Показания к применению

- базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных глюкокортикостероидов)