Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық «Папаверин гидрохлориді» (Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Фармация комитеті Төрағасының 2008 жылғы 20 ақпандағы № 25 бұйрығымен бекітілген)

Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі

Фармация комитеті Төрағасының

2008 жылғы 20 ақпандағы

№ 25 бұйрығымен бекітілген

Дәрілік затты қолдану жөнінде мамандарға арналған нұсқаулық
Папаверин гидрохлориді

Саудалық атауы

Папаверин гидрохлориді

Халықаралық патенттелмеген атауы

Папаверин гидрохлориді

Дәрілік түрі

40 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат -40 мг папаверин гидрохлориді,

қосымша заттар: тальк, қант опасы, картоп крахмалы, стеаринқышқылы немесе  кальций стеараты.

Сипаттамасы

Беті жайпақ, сызығы мен сайы бар ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Асқазан-ішек жолдары тарапынан болатын фунциональдық бұзылуларды емдеуге арналған препараттар. Папаверин мен оның туындылары.

АТЖ коды A03AD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында жылдам сіңеді. Биотиімділігі 29-57% құрайды. Қан плазмасындағы препараттың емдік тиімді концентрациялары 0,2-2,0 мг/мл құрайды. Препаратты көп рет қолданған кезде оның фармакокинетикасы өзгермейді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 90%. Гистогематикалық бөгет арқылы оңай өтеді. Бауыр мен май тінінде депо түзеді. Бауырда биотрансформацияға ұшырайды. Папавериннің жартылай шығарылу кезеңі (T_½) 0,5-2,0 сағкатты құрайды. Глюкурон қышқылымен конъюгирленген фенолды метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, папавериннің болымсыз (0,5%-дан аз) мөлшері өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Папаверин гипотензивтік және миотроптық спазмолитикалық әсер етеді. Әсер ету механизмі IV түрдегі фосфодиэстеразаның белсенділігін бәсеңдетумен байланысты.

Ферменттің бөгетке ұшырауы цАМФ гидролизінің тоқтауын және оның тамырлар тегіс бұлшық еті жасушаларындағы концентрациясының артуын туындатады. цАМФ кальций иондарының бұлшық ет жасушасына түсуін шектейді және миозиннің - бұлшық еттің жиырылуын қамтамасыз ететін жиырылтқыш ақуыздың жеңіл тізбегі киназасын әсерсіздендіреді.