Декстанол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 11 апреля 2014 года № 251)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 11 апреля 2014 года № 251

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Декстанол

Торговое название

ДЕКСТАНОЛ

Международное непатентованное название

Декскетопрофен

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 50 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - декскетопрофена трометамол 73.80 мг (эквивалентно декскетопрофену 50 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, спирт этиловый 96%, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен

Код АТХ M01AE17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4 мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 20 минут - после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.

Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,25 л/кг.

В синовиальной жидкости концентрация декскетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно - в течение 24 часов.

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения декскетопрофена варьируется от 1 до 2,7 часов. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

Фармакодинамика

ДЕКСТАНОЛ, раствор для инъекций, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием и входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов.

Механизм действия препарата связан со снижением простагландинового синтеза путем ингибирования биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.

Клинические исследования, проведенные на нескольких болевых моделях, проявили анальгезирующее действие декскетопрофен трометамола. В ходе исследований, анальгезирующие действие препарата было быстрым, и пик анальгезирующего эффекта проявлялся в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.

Показания к применению