Утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 2 сентября 2014 года № 564
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Клозалан
Торговое название Клозалан
Международное непатентованное название Клозапин
Лекарственная форма Таблетки 100 мг
Состав Одна таблетка содержит активное вещество - клозапин 100 мг, вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание Таблетки куглой формы, желтого цвета с риской на обеих сторонах и гравировкой «CPN 100» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа Психотропные препараты. Нейролептики. Дибензодиазепины и их производные. Клозапин. Код АТХ N05AH02
Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание клозапина при приеме внутрь, составляет 90-95%. Прием пищи не влияет на скорость и объем всасывания препарата. Клозапин подвергается метаболизму, приводя к абсолютной биодоступности, равной 50-60%. Пиковые концентрации в крови достигаются в среднем через 2,1 часа (диапазон от 0,4 до 4,2 часа), объем распределения составляет 1,6 л/кг. Клозапин на 95% связывается с белками плазмы крови. Его элиминация - бифазная, значения периода полувыведения 12 часов (диапазон от 6 до 26 часов). После однократного приема 75 мг препарата период полувыведения составляет 7,9 часов; он увеличивается до 14,2 часов в стабильных условиях, достигаемых назначением суточной дозы в 75 мг в течение 7 дней. Увеличение дозировки с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг, принимаемых два раза в сутки приводит к линейному дозопропорциональному увеличению площади под кривой плазменная концентрация/время, а также в пиковых и минимальных плазменных концентрациях. Клозапин почти полностью метаболизируется. Среди главных метаболитов только диметиловый метаболит был обнаружен активным. Его фармакологическое действие подобно таковому у клозапина, однако оно значительно слабее и менее продолжительное. Только следовые количества неизмененного препарата определяются в моче и фекалиях, примерно 50% принятой дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой и 30% с фекалиями. Фармакодинамика Клозалан - антипсихотическое средство. Он не вызывает каталепсии и не ингибирует апоморфин - или амфетамин-индуцированное стереотипное поведение. Препарат обладает только слабой активностью, блокирующей допаминовые D1, D2, D3 и D5 рецепторы, однако имеет высокий потенциал в отношении D4 рецепторов, дополнительно усиливает антиальфа-адренергические, антихолинергические, антигистаминные эффекты и эффекты, ингибирующие реакции активации. Также были продемонстрированы антисеротонинергические свойства. Клозапин вызывает быстрый и выраженный седативный эффект, а также антипсихотический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и резистентных к лечению другими препаратами. Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|