Иммутин 200. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 30 сентября 2013 года № 869)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 30 сентября 2013 года № 869

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Иммутин 200

Торговое название

ИММУТИН 200

Международное непатентованное название

Иматиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - иматиниба мезилат 235.054 мг, эквивалентно иманитибу 200 мг,

вспомогательные вещества: PanExcea MHC 300 G, кросповидон (Коллидон CL-F), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), тальк, магния стеарат,

пленочная оболочка: материал для оболочки Opadry Brown 03В265006, Коллидон CL-SF, вода очищенная

состав пленочной оболочки Opadry Brown 03В265006: гипромеллоза, полиэтилен гликоль, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E172), железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид черный (E 172).

Описание

Таблетки продолговато-овальной формы с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой темно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинтирозинкиназы.

Иматиниб.

Код АТХ L01XE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действие иматиниба при однократном применении изучено в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й и 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме крови.

Всасывание

Биодоступность препарата составляет в среднем, 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 40 - 60%. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).

Выведение

В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов.

Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

Фармакодинамика

Иммутин 200 эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне. Иммутин 200 селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. Иммутин 200 селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.