Абиратерон НВ. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 октября 2019 года № 023949)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 октября 2019 года № 023949

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Абиратерон НВ

Торговое название

АБИРАТЕРОН НВ

Международное непатентованное название (МНН)

Абиратерон

Лекарственная форма

Таблетки, 250 мг

Состав на одну таблетку, в миллиграммах

Активное вещество: абиратерона ацетат - 250,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон-К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Прочие антагонисты гормонов. Абиратерон.

Код АТХ: L02BX03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Абиратерона ацетат в условиях in vivo превращается в абиратерон, ингибитор биосинтеза андрогенов. Абиратерон селективно ингибирует фермент

17α-гидроксилазу/C17,20-лиазу (CYP17). Данный фермент экспрессируется и необходим для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее уровень андрогенов. Антиандрогенная терапия, например, применение агонистов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормон) или орхиэктомия, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияет на синтез андрогенов надпочечниками и в опухоли. Применение абиратерона ацетата в сочетании с агонистами ЛГРГ (или орхиэктомией) снижает уровень тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения.

Фармакодинамические эффекты

Абиратерона ацетат снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке крови до уровней, которые ниже достигнутых при использовании агонистов ЛГРГ или после орхиэктомии. Это является результатом селективного ингибирования фермента CYP17, который необходим для биосинтеза андрогенов. Простатспецифический антиген (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Всасывание

При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.