Касодекс® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 4 апреля 2017 года № 007582)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 4 апреля 2017 года № 007582

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Касодекс®

Торговое название

Касодекс^®

Международное непатентованное название

Бикалутамид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бикалутамид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, натрия крахмала гликолят.

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой в виде закругленной стрелки на одной стороне и «CDX 50» на другой стороне.

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены.

Код АТХ L02BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Фармакодинамика

Касодекс^® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс^® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма Касодекса^® может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».