Норколут® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 ноября 2016 года № 005188)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 ноября 2016 года № 005188

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Норколут®

Торговое название

Норколут®

Международное непатентованное название

Норэтистерон

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - норэтистерона 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с маркировкой «NORCOLUT·» на одной стороне и крестообразной риской для деления на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные эстрена. Норэтистерон

Код АТХ G03DC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

Распределение

Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2-5 нг\мл, при приеме 1 мг - 5-10 нг\мл, при приеме 3 мг - 30 нг\мл.

При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.

Выведение

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе составляет 2,5 ч, в конечной фазе - 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.

Фармакодинамика

Норэтистерон - является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Показания к применению

- предменструальный синдром

- нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы

- дисфункциональные маточные кровотечения (в том числе кровотечения в период менопаузы)

- эндометриоз

Способ применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Предменструальный синдром, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном.