Бусерелин.Синоним: Супрефакт, Suprefakt. Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-фактора. Выпускается в виде ацетата (C60H86N16O13 - C2H4O2). Связывается (конкурентно) с рецепторами клеток передней доли гипофиза и блокирует их гонадотропную функцию: ингибирует выделение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что приводит к подавлению синтеза половых гормонов в яичниках и семенных пузырьках. Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое. Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12-14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается. Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса. Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. Сmax при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2-1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается). Применение: Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|