Применение Н1-антигистаминных препаратов для лечения хронической крапивницы (Е.Б. Тузлукова, ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, ФПДО МГМСУ)

Применение Н1-антигистаминных препаратов для лечения хронической крапивницы

Е.Б. Тузлукова,

ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, ФПДО МГМСУ

Аллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т-лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствуют появлению симптомов аллергии. Ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы играют медиаторы тучных клеток.

Эволюция противоаллергических препаратов

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. В механизме практически всех основных симптомов аллергии участвует гистамин, стимулируя Н1-рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими препаратами стали антигистаминные средства. Первоначально эти лекарственные средства, названные антигистаминными препаратами I поколения, не обладали достаточной селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов. Это обусловливало большое количество побочных фармакологических эффектов, таких как:

• блокада М-холинорецепторов, мускариновых и других рецепторов (например, М-холиноблокирующее действие проявляется в виде сухости слизистых оболочек полости рта, носа, горла, бронхов; реже - расстройств мочеиспускания и ухудшения зрения);

• местноанестезирующее действие;

• хинидиноподобное действие на сердечную мышцу, что проявляется удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии;

• аналгезирующий эффект и усиливающее  действие по отношению к анальгетикам;

• противорвотное действие;

• повышение аппетита;

• расстройства желудочно-кишечного тракта - ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);

• тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении);

• способность проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать действие на рецепторы центральной нервной системы - ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание). Именно центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Антигистаминные препараты I поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов и потому связывание их с рецептором быстро обратимо. Поэтому для получения клинического эффекта необходимо использовать эти препараты в высоких дозах и часто (3-4 раза в сутки).