Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Абилифай» (утверждена приказом председателя Комитета фармации Министерства здравоохранения от 27 августа 2007 года № 152)

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя Комитета фармации

Министерства здравоохранения

от 27 августа 2007 года № 152

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов

АБИЛИФАЙ

Торговое название

Абилифай

Международное непатентованное название

Арипипразол

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - арипипразол 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг), краситель железа оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг).

Описание

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Прочие антипсихотические средства.

Код АТС N05AX12

Фармакологические свойства

Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества - арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Всасывание. Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Распределение. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.