Ребетол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 4 февраля 2014 года № 81)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 4 февраля 2014 года № 81

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ребетол®

Торговое название

Ребетол®

Международное непатентованное название

Рибавирин

Лекарственная форма

Капсулы 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - рибавирин 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин,

состав чернил для нанесения надписей на капсулу: шеллак, этанол безводный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммония гидроксид, FD&C голубой № 2 алюминиевый лак (Е 132).

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, матовые. На корпусе голубыми чернилами нанесено “200 mg” и голубая полоска, на крышечке - “SP” и голубая полоска.

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Рибавирин.

Код АТX J05А B04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рибавирин легко всасывается после приема внутрь разовой дозы препарата (Tmax=1,5 ч), после чего быстро распределяется в организме. Фаза выведения из организма занимает длительное время. Величины полупериодов всасывания, распределения и выведения разовой дозы составляют 0,05, 3,73 и 79 ч соответственно. Рибавирин всасывается интенсивно. Однако абсолютная биодоступность составляет примерно 65%, что связано с метаболизмом первого прохождения. Между дозой и показателем биодоступности (AUCtf) существует линейная зависимость при приеме рибавирина в разовых дозах от 200 мг до 1200 мг. Объем распределения составляет приблизительно 5000 л. Ребетол® не связывается с белками плазмы.

Соотношение концентрации рибавирина цельная кровь/плазма приблизительно 60:1, избыток рибавирина в цельной крови существует в виде изолированных в эритроцитах нуклеотидов рибавирина.

Метаболизм рибавирина осуществляется двумя путями: 1) обратимое фосфорилирование и 2) расщепляющие превращения, куда входят дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита. Сам рибавирин и его метаболиты - триазолкарбоксамид и триазолкарбоновая кислота - выводятся из организма с мочой.

При многоразовом введении рибавирин экстенсивно аккумулируется в плазме. Соотношение показателей биодоступности (AUC12h) при многоразовом приеме и однократном приеме равно шести. При пероральном приеме (600 мг дважды в день) стационарная концентрация рибавирина в плазме достигалась к концу 4 недели; при этом она составляла примерно 2200 нг/мл. После прекращения приема период полувыведения рибавирина составлял около 298 ч, что, по-видимому, говорит о его замедленном выведении из внеплазменных структур.