Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов «Азелтин ®» («Азитромицин») (утверждена приказом Председателя Комитета Фармации Министерства здравоохранения Республики Казахстан от 29 марта 2008 года № 59)

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 29 марта 2008 года № 59

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Азелтин ®

Торговое название

Азелтин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления пероральной суспензии 200мг/ 5мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - азитромицина дигидрат 200мг,

вспомогательные вещества - сахароза, натрия триангидрид фосфат, натрия бензоат, гидроксипропилцеллюлоза, гуммиарабик, натрия сахарин, аромат банана, аромат малины.

Описание

Белый однородный порошок с банановым и малиновым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Макролиды и линкозамиды. Макролиды.

Код АТС J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л.

Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие

ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях

(в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Большая часть азитромицина выводится с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель периода полувыведения составляет 68 часов. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей.

Фармакодинамика