Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Азимед (зарегистрирован)

утверждена

приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 14 сентября 2006 года № 126

Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
Азимед
(зарегистрирован)

Торговое название

Азимед

Международное непатентованное название

Азитромицин

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: азитромицин 0,25 г

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с красной крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС J01F A10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 - 2,96 часа и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность составляет 37 %. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет 68 часов. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику - снижается максимальная концентрация препарата в плазме на 52 %. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. Выводится с желчью 50 % в неизмененном виде, 6 % - с мочой.

У мужчин преклонного возраста (65 - 85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме на 30 - 50 %.

Фармакодинамика