Исчерпаны ли возможности применения петлевых диуретиков? (C.В. Моисеев, В.В. Фомин)

Исчерпаны ли возможности применения петлевых диуретиков?

C.В. Моисеев, В.В. Фомин

В зависимости от механизма действия диуретики разделяют на три группы: петлевые, тиазидные (тиазидоподобные) и калийсберегающие. Все петлевые диуретики оказывают быстрое, мощное и относительно непродолжительное диуретическое действие, которое усиливается при увеличении дозы. В связи с этим их часто используют в острых ситуациях, когда необходимо быстро добиться эффекта, например, при отеке легких. Основными показаниями к назначению петлевых диуретиков являются сердечная недостаточность, почечные и печеночные отеки. Кроме того, их применяют для лечения артериальной гипертонии у больных почечной недостаточностью, которые не отвечают на тиазидные диуретики.

На протяжении последних десятилетий в России в основном используется фуросемид, который характеризуется высокими эффективностью и безопасностью. Однако недавно в нашей стране был зарегистрирован еще один петлевой диуретик - торасемид (Торговое название?). Соответственно, возникает вопрос, отличаются ли два препарата друг от друга и имеет ли торасемид какие-либо преимущества перед фуросемидом.

Фармакологические свойства

Как и другие петлевые диуретики, торасемид действует на восходящую часть петли Генле, где он ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов. В отличие от фуросемида, торасемид блокирует также эффекты альдостерона и, соответственно, в меньшей степени усиливает экскрецию калия [1]. Это препятствует развитию гипокалиемии, которая является одним из главных побочных эффектов петлевых и тиазидных диуретиков.

Действие петлевых диуретиков начинается очень быстро. Например, концентрация торасемида в плазме достигает пика примерно через 1 ч. Фармакокинетика торасемида была линейной в диапазоне доз 2,5-40 мг у здоровых людей и 20-200 мг у больных почечной недостаточностью [1]. В связи с этим увеличение дозы препарата сопровождается пропорциональным ростом диуретической активности. Главным преимуществом торасемида является высокая биодоступность, которая в разных исследованиях составляла 79-91% и существенно превосходила таковую фуросемид (53%) [2]. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет «надежность» диуретического действия торасемида.

Кроме того, торасемид обладает достаточно длительным периодом полувыведения (3-5 ч), который сопоставим при пероральном и внутривенном применении, в то время как длительность периода полувыведения фуросемида, буметанида и пиретанида составляет около 1 ч [1,2]. Благодаря этому торасемид оказывает более длительное действие, чем фуросемид. Объем распределения торасемида составляет 12-16 л и соответствует объему внеклеточной жидкости. Препарат на 99% связывается с белками плазмы.