Современные антигистаминные лекарственные средства (A.A. Рахметова, к.ф.н., Р.А. Джаржанова)

Современные антигистаминные лекарственные средства

A.A. Рахметова, к.ф.н., Р.А. Джаржанова

Широкая распространенность аллергических заболеваний превратила проблему аллергии в глобальную медико-социальную проблему. Учитывая ежегодный рост аллергопатологии, регистрируемый повсеместно (до 40% больных аллергией в популяции, каждый третий житель планеты страдает аллергическим ринитом и каждый десятый - бронхиальной астмой), можно говорить об эпидемии аллергии. Как показали исследования, за последние 30 лет распространенность аллергических заболеваний каждые 10 лет удваивается. По данным ВОЗ аллергия входит в число первых шести наиболее часто встречающихся заболеваний.

В развитии аллергических реакций значительную роль играют медиаторы различной химической структуры - биогенные амины (гистамин, серотонин), лейкотриены, простагландины, кинины, хемотаксические факторы, катионические протеины и др. В последние годы удалось синтезировать и апробировать новые препараты с антимедиаторными эффектами - антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст), ингибиторы 5-липоксигеназы (зелиутон), антихемотоксические агенты. Однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли препараты с антигистаминным действием. Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и конъюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Этот медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отек слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазм).

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Препараты, конкурирующие с гистамином на уровне Н1-рецепторов органов-мишеней, классифицировались как блокаторы Н1-рецепторов, или антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, препятствуют развитию гиперреактивности, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов и не оказывают влияние на инфильтрацию слизистых оболочек эозинофилами.

К антигистаминным препаратам предъявляются весьма строгие требования. Они должны отличаться:

- высокоселективной блокирующей Н1-гистаминовой активностью;

- высокой клинической эффективностью при лечении аллергических заболеваний;

- высоким уровнем безопасности;

- быстрым всасыванием и началом действия;

- высокой биодоступностью и длительным периодом полувыведения, что позволяет добиться длительного клинического эффекта после однократного введения (не менее 24 часов);